Kv1.5カリウムチャネル阻害剤Vernakalant:心房細動治療・再発予防
2010年 12月 09日
Cardiology in Review:
January/February 2011 - Volume 19 - Issue 1 - pp 41-44
doi: 10.1097/CRD.0b013e3181f4a6a2
RSD1235 (一般名:vernakalant)„:心房特異的で、 IK(ur)を有するchannel Kv1.5、 IK(ur) Kirを有する3.1/3.4 channelをターゲットとして選択的に作用する新しい薬剤である。Vernakalantは、Ito、 late Ina遮断的に働き、 IKr電流を少し遮断する作用もある。
Vernakalant は注射・経口でも使用でき、phase II、IIIトライアルで、常駐は急性発症心房細動、3時間以上・7日間未満で、50%までの有効性 vs プラセボ10%
7日を超えると有効でなく、心房粗動にも有効でない。
経口vernakalant研究では、再発予防の有効性・安全性検討のデザインが行われている。
経口vernakalant 50mg/kg1日2回投与にて90日後も洞性維持できたのは51%で、プラセボは37%。安全なようで、最も多い副作用は、味覚障害、くしゃみ、異常知覚、吐気、高血圧。
薬剤誘発性心室性不整脈は最小。
日本では、アステラス製薬が扱う公算が大のようだ
by internalmedicine | 2010-12-09 10:07 | 動脈硬化/循環器